共价有机骨架(COFs)在生物医学领域中的应用受到了研究者的广泛关注。然而,目前还很少有关于刺激响应型COF用于给药的报道。南京大学蒋锡群教授合成了一种乏氧响应型含偶氮键纳米COF,并将光敏剂Ce6和乏氧激活药物噻拉嗪(TPZ)负载于COFs中。
当这种COF进入肿瘤乏氧微环境时,其结构会破裂使得负载药物从COF中被释放。同时,在近红外(NIR)光照射下,Ce6会消耗氧气以产生细胞毒性活性氧,导致乏氧水平进一步升高。这种两步乏氧刺激会依次诱导COF的分解、药物释放和TPZ的激活,并促使TPZ产生大量的生物毒性氧自由基。体内外评价结果表明,这种两步乏氧激活的COF给药系统能有效杀死癌细胞,抑制肿瘤的生长。
Lei Ge. et al. Light-Activated Hypoxia-Sensitive Covalent Organic Framework for Tandem-Responsive Drug Delivery. Nano Letters. 2021
DOI: 10.1021/acs.nanolett.1c00488
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.1c00488