南开大学史林启Angew：含水脂质体作为pH响应功能设计靶向酸性肿瘤和感染部位

许多载药纳米载体具有pH响应功能，其基于电荷反转和与靶细胞的静电双层吸引，使自身靶向于酸性肿瘤或感染部位。但是，常见的pH响应功能设计会在相对较长的酸性pH暴露时间后将电荷从生理pH的负电荷变为正电荷。在此，南开大学史林启提出了含水脂质体作为pH响应功能设计靶向酸性肿瘤和感染部位。

研究人员在微波辅助加热下合成了一种新型脂质DCPA。DCPA具有一个吡啶甜菜碱亲水性基团，可以通过氢键与水络合(DCPA-H2O)。DCPA-H2O脂质体由于DCPA-H2O高的HOMO结合能，在pH<6.8时就已相对较快地质子化。在鼠模型中，DCPA-H2O脂质体相比天然DPPC或者正电的DCPM脂质体有更长的血液循环时间，且在尾静脉注射DCPA-H2O脂质体后更快靶向实体肿瘤和腹腔内感染生物膜。在尾静脉注射负载环丙沙星的DCPA-H2O脂质体的小鼠感染伤口愈合模型中的治疗功效要优于临床用环丙沙星以及环丙沙星负载的DPPC或者DCPM脂质体。

Da-Yuan Wang, et al. Liposomes with Water as a pH-responsive Functionality for Targeting of Acidic Tumor and Infection Sites. Angewandte Chemie, 2021.

DOI：10.1002/anie.202106329

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202106329