## ■ 1. 背景介绍


▲ Cipepofol (T32105)，CAS: 1637741-58-2的化学结构式

Cipepofol (T32105)，CAS: 1637741-58-2 是一种GABAA受体激动剂，通过增强配体门控的氯离子内流使神经元超极化，降低兴奋性，在实验体系中可用于获得稳定的抑制性网络活动与可控的镇静样状态。除中枢作用外，Cipepofol 在多种心血管疾病情境中表现出保护效应，并在心脏组织中激活Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2通路，同时可诱导心肌细胞凋亡，使其成为解析抗氧化应激与程序性细胞死亡动态平衡的有力工具。Sirt1 是依赖NAD+的去乙酰化酶，Nrf2 为受氧化还原调控的转录因子，通常被Keap1限制；Sirt1 的激活可增强Nrf2活性，促进其入核并上调一系列抗氧化与解毒基因（如HO-1、NQO1及谷胱甘肽生物合成相关酶），支持心肌的氧化还原稳态与抗损伤能力[1,2]。在以Cipepofol 激活Sirt1/Nrf2 的模型中，可系统量化Nrf2 靶基因表达、评估入核与去乙酰化事件，并将其与缺血及再灌注阶段的氧化损伤控制联系起来。与此同时，Cipepofol 能诱导心肌细胞凋亡，便于监测线粒体跨膜电位丧失、BAX/BCL-2 比值变化、细胞色素c 释放及caspase-9/-3 激活等内源性通路标志，并结合DNA断裂检测进行定量。凭借这一“抗氧化通路激活—凋亡促进”的并行特征，研究者可通过剂量与时序设计，在心肌梗死、缺血/再灌注及“章鱼壶综合征”等模型中解析生存与死亡信号的主导关系。结合GABAA 介导的中枢抑制驱动，Cipepofol 亦有助于探讨自主神经对冠脉灌注与心肌负荷的影响，实现从受体水平到心肌细胞通路与器官功能读出的整合研究。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Compatibility and Stability of Cipepofol (Ciprofol) and Etomidate Mixture for Intravenous Anesthesia.

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▲ 依托咪酯与西泊福醇高效液相色谱图。(A) 依托咪酯单一对照品色谱图；(B) 西泊福醇单一对照品色谱图；(C) 依托咪酯与西泊福醇混合对照品色谱图，两种化合物可实现良好分离。纵坐标为吸光度（mAU），横坐标为保留时间

Cipepofol (T32105) 与依托咪酯按1:1体积混合后，在多项指标上保持了24小时的理化稳定性。实验结果显示，该混合乳剂在24小时内维持了外观、pH、渗透压、离心稳定性和ζ电位等物理性质的稳定。外观方面，制备后的复配乳剂在三种温度下均保持乳白、均一与乳状的稳定状态。pH方面，初始记录为7.76 ± 0.03，且在各温度条件下波动很小，变异系数均低于2.0%。渗透压方面，制备即刻为321 ± 2 mOsm/kg，24小时内各温度下的变异系数亦低于2.0%。胶体学稳定性方面，ζ电位在37°C时由−31.2 mV变化至−25.61 mV，仍符合文中给定的可接受标准。化学稳定性方面，24小时内药物含量与杂质水平在各温度下保持稳定。上述结果基于将120 mL依托咪酯注射液与120 mL Cipepofol 注射乳剂混合并密闭保存的实验体系而获得。[3]

### ■ 2.2 A bibliometric analysis of the published studies in ciprofol research.

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▲ 2021–2024 年年度文献产出及计量指标年度变化折线图。(A) 年度发文量；(B) 累计发文总量；(C) 年度被引频次；(D) 年度 H 指数。

Cipepofol (T32105) 在该文献计量研究中被描述为一种新型2,6-二取代酚衍生物，是丙泊酚的结构类似物，并作为γ-氨基丁酸A受体的增效剂。同时，文本将其界定为新型静脉用麻醉药。证据指出，其分子结构中引入R-手性中心与环丙基基团，可改善药代动力学特征与药效动力学反应，并带来明确的吸收、分布、代谢与排泄表征。研究汇总的结果还强调了Cipepofol 的安全性、有效性及其合理使用。此外，文献记录了其用于镇静的监管批准。上述要点共同表明，Cipepofol 具备以GABAA受体增效为核心的作用机制，并且由于特定结构改造而呈现出有利的体内过程与反应特征，同时在所分析的研究中获得了关于安全性与有效性的正面评价。[4]

### ■ 2.3 Effects of cipepofol on breathing patterns, respiratory drive, and inspiratory effort in mechanically ventilated patients.

![006.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/d69447d90be50bd2a6dd873995f13848.png)

![007.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/344ac14ebb889f7704e52ebda66ae696.jpg)

▲ 0.3 mg/kg/h 速率输注西泊福醇（cipepofol）前后呼吸功能指标箱线图对比。从上至下依次为潮气量、呼吸频率、每分通气量、气道阻断压 P0.1、口腔闭合压 PMI、 occlusion 压力 Pocc；标注 P 值为给药前后统计学差异，P＜0.05 认为差异具有统计学意义。

Cipepofol (T32105) 在机械通气成人中被用于评估其对呼吸模式、呼吸驱动、吸气作功以及镇静水平的影响。在0.3 mg/kg/h的输注速率下，20例受试者均完成给药并达到RASS评分为−2至+1。此速率下，Cipepofol 显著降低潮气量；同时，反映呼吸驱动与吸气作功的指标亦显著下降，包括100毫秒气道阻断压（P0.1）、压力肌指数（PMI）与呼气阻断压（Pocc）。当输注速率由0.3 mg/kg/h逐步提升至0.8 mg/kg/h时，Cipepofol 伴随进一步的潮气量下降与呼吸频率上升。随剂量增加，镇静深度加深，RASS评分进一步降低。研究结果显示，Cipepofol 能在机械通气成人中实现RASS −2至+1的目标镇静范围，同时在所测试的输注范围内调节通气力学并降低吸气作功。[5]

## ■ 3. 结语

Cipepofol 主要作为GABAA受体激动剂，通过增强氯离子内流使神经元超极化，降低兴奋性，实现可控镇静。其机制包括激活心脏中的Sirt1/Nrf2信号通路，促进抗氧化基因表达，同时诱导心肌细胞通过内源性线粒体途径凋亡。文献显示其与依托咪酯混合后理化性质稳定，结构改造带来良好的药代动力学和药效学特性，镇静安全有效，并能调节机械通气患者的呼吸力学。未来研究应聚焦于心肌损伤模型中抗氧化与凋亡效应的时空平衡，及其在中枢抑制与心脏功能整合调控中的作用，推动其在心脑疾病治疗中的应用拓展。

## ■ 4. Q&A

Q1: Cipepofol的主要药理机制是什么？

A1: Cipepofol 主要作为GABAA受体激动剂，通过增强配体门控氯离子内流使神经元超极化，降低兴奋性，实现镇静效果。

Q2: Cipepofol在心脏分子水平上有何作用？

A2: Cipepofol 激活心脏中的Sirt1/Nrf2信号通路，促进抗氧化基因表达，同时诱导心肌细胞通过内源性线粒体途径凋亡。

## ■ 5. 参考文献

[1] Ma Q. Role of Nrf2 in oxidative stress and toxicity. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2013;53:401-26.

[2] Houtkooper RH, Pirinen E, et al. Sirtuins as regulators of metabolism and aging. Nat Rev Mol Cell Biol. 2012;13(4):225-38.

[3] Zhang L, Kong L, Deng Q, Chao Y, Fu C, Meng Y. Compatibility and Stability of Cipepofol (Ciprofol) and Etomidate Mixture for Intravenous Anesthesia.. Current therapeutic research, clinical and experimental. 2025;103():100810.

[4] Wu W, Sun Y, Li Z, Yao Y, Evidence in Cardiovascular Anesthesia (EICA) Group. A bibliometric analysis of the published studies in ciprofol research.. Medicine. 2025;104(30):e43567.

[5] Su R, Zhang L, Wang Y, Miao M, Wang S, Cao Y, et al.. Effects of cipepofol on breathing patterns, respiratory drive, and inspiratory effort in mechanically ventilated patients.. Frontiers in medicine. 2025;12():1539238.

■1.背景介绍▲Cipepofol(T32105)，CAS:1637741-58-2的化学结构式Cipepofol(T3

Cipepofol: 揭示心脑保护与镇静新机制的多功能药物

■1.背景介绍▲Cipepofol(T32105)，CAS:1637741-58-2的化学结构式Cipepofol(T32105)，CAS:1637741-58-2是一种GABAA受体激动剂，通过增强配体门控的氯离子内流使神经元超极化，降低兴奋性，在实验体系中可用于获得稳定的抑制性网络活动与可控的镇静样状态。除中枢作用外，Cipepofol在多种心血管疾病情境中表现出保护效应，

其他

Cipepofol(T32105)是一种GABAA受体激动剂，通过激活心脏Sirt1/Nrf2通路抗氧化并诱导心肌细胞凋亡，兼具中枢镇静与心血管保护效应。文献证实其与依托咪酯混合24小时稳定，在机械通气患者中0.3-0.8mg/kg/h输注可显著降低潮气量和吸气作功，实现RASS-2至+1目标镇静。

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