

以超分辨率实时跟踪铂类药物以阐明其作用机理(例如其行为和在活细胞中的分布)对于药物开发具有重要意义。然而,设计适合于这种研究的铂络合物仍具有挑战性。中山大学毛宗万、美国辛辛那提大学刁佳杰、香港大学 Vivian Wing-Wah Yam合作设计了发光配体(L)和用于超分辨率成像的双核铂配合物(Pt2L)。

由于其超大的斯托克斯位移和出色的光物理特性,Pt2L可以作为具有超低发光背景和高抗光漂白性的超分辨率成像的理想选择。在光刺激下,观察到Pt2L从自噬性溶酶体逃逸到细胞核,这代表了一条新的运输途径。利用光活化逃逸特性,可以通过光选择性调节Pt2L从自噬性溶酶体逃逸到细胞核,这为提高铂类药物的靶向性提供了一条新的途径。

本文设计了具有超大斯托克斯位移的多色铂络合物Pt2L,可用于超分辨率成像。由于其超大的斯托克斯位移和出色的光物理特性,Pt2L可以实现具有极低发光背景的超分辨率成像,并显示出很高的耐光漂白性。在光的刺激下,作为一种新的运输途径,首次观察到了从自噬性溶酶体逃逸到细胞核的途径。通过利用从自噬性溶酶体到细胞核的光活化逃逸,Pt2L显示出具有通过光选择性提高治疗特异性的潜力,提供了减少铂类药物副作用的新方法。


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https://doi.org/10.1002/anie.202007878