## ■ 1. 背景介绍

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▲Caffeic Acid (T2807)，CAS: 331-39-5的化学结构式

Caffeic Acid (T2807)，CAS: 331-39-5 是一种内源性代谢物，兼具5‑脂氧合酶（5‑LOX）与TRPV1离子通道双重抑制活性，因而切入花生四烯酸代谢与瞬时受体电位（TRP）通道信号两大节点。作为5‑LOX拮抗剂，Caffeic Acid 抑制花生四烯酸向5‑HPETE与LTA4的转化，降低下游白三烯水平，从而减弱其通过BLT与半胱氨酰‑LT受体介导的炎性细胞募集、钙信号与转录放大效应[2]。同时，通过抑制TRPV1（受热、质子与辣椒素门控的非选择性阳离子通道），Caffeic Acid 减少Na+/Ca2+内流、膜去极化与Ca2+依赖效应器（如囊泡释放与激酶通路）活性，进而降低兴奋性细胞（包括类伤害感受器系统）的反应性[1]。双重作用共同削弱外周兴奋性与炎症放大这两条收敛驱动力。

在TRP/TRPV通路中，关键组成包括TRPV1本体、相关支架分子以及由Ca2+主导的信号模块，这些要素决定放电阈值与递质/神经肽输出。在免疫‑感觉界面中，5‑LOX来源的白三烯可致TRP通道敏化；Caffeic Acid 同步降低白三烯张力并直接抑制TRPV1门控，为解析二者联动提供了工具。其与hTRPA1的受体注释提示其适用于共表达TRPV1/TRPA1的系统，用以评估选择性与通道家族内的串扰。

在研究应用上，Caffeic Acid 可用于5‑LOX生化/细胞体系中压低白三烯生成，便于LC‑MS脂质组学定量及考察白三烯对趋化与转录读数的反馈；亦可在离子通道实验中以小分子手段钳制TRPV1依赖的Ca2+信号，配合比率成像、膜片钳或Ca2+响应报告体系开展分析。其双重活性在包含免疫细胞与感觉神经元成分的共培养或类器官模型中尤具信息量，结合选择性对照（如以辣椒素激活TRPV1或采用特异5‑LOX调制剂）可区分白三烯驱动的敏化与直接通道门控效应。作为内源代谢物，它亦有助于在生理相关浓度下探究代谢语境与内源脂质库的相互作用[1,2]。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Stabilizing Oroxylin A Transfersomes by Caffeic Acid-Chitosan Functionalization for Superior Photoaging Protection.

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▲CA-g-CS-OA-TFs纳米制剂的制备流程示意图。以咖啡酸（Caffeic acid）接枝壳聚糖（Chitosan）合成CA-g-CS聚合物载体，再将Oroxylin A（OA）与茶叶来源的纳米囊泡（OA-TFs）共同负载于CA-g-CS中，形成CA-g-CS-OA-TFs复合纳米制剂。图中展示了各中间产物（OA溶液、CA-g-CS-OA等）及最终制剂的逐步组装过程。

Caffeic Acid (T2807) 被成功共价接枝到壳聚糖上，表征结果证实其化学反应与结构改变。FT-IR 显示 Caffeic Acid 的酚羟基与壳聚糖的氨基发生反应；1H NMR 观察到来源于接枝 Caffeic Acid 的芳香质子新信号，证实接枝成功。UV–vis 以游离 Caffeic Acid 在 217 与 324 nm 的吸收峰为参照，接枝后出现红移，符合共轭体系变化。XRD 指出引入 Caffeic Acid 破坏了壳聚糖分子间氢键，降低了结晶度。在功能层面，接枝的 Caffeic Acid 提供的羧基与羟基增加了水合能力，同时其苯环插入壳聚糖链间，扰乱氢键并使分子链更松散，更易被水分子渗透。上述结果共同表明，Caffeic Acid 可有效接枝壳聚糖，并通过其官能团与芳香结构驱动改性聚合物的结构松弛与水合增强。[3]

### ■ 2.2 Chemical profiling and in silico evaluation of a Matricaria chamomilla L. extract: exploring its antioxidant, antibacterial, antidiabetic, anti-inflammatory, and anticholinergic activities.

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▲样品对α-淀粉酶的体外抑制活性。在不同浓度（0–215 µg/mL）下测定样品对α-淀粉酶的抑制率（%），绘制剂量-效应曲线。结果显示，抑制率呈浓度依赖性增加，表明该样品具有潜在的α-淀粉酶抑制活性，可作为抗糖尿病候选药物进行进一步研究。数据以均值±SD表示（n=3）。

Caffeic Acid (T2807) 在本研究中被明确指出与样品的生物活性密切相关。作者将显著的抗氧化活性归因于Caffeic Acid 的存在，并将其界定为抗氧化剂。同时，研究根据以往研究并在本文中加以分析，指出Caffeic Acid 具有ABTS与DPPH自由基清除、超氧阴离子清除、总还原力以及二价铁螯合等活性。除抗氧化作用外，文中还表明Caffeic Acid 相较于单独处理具有积极影响与抗糖尿病特性，作者据此解释了本研究中提取物对α-淀粉酶所呈现的强效抑制。研究亦提出，该提取物的效应可能源自其植物化学成分之间的协同作用，其中明确包含Caffeic Acid，而非单一活性成分，从而凸显Caffeic Acid 作为重要组成分，可能与其他化合物协同产生所观察到的多功能效应。[4]

## ■ 3. 结语

Caffeic Acid通过双重机制发挥作用：一方面抑制5‑脂氧合酶（5‑LOX），降低白三烯的生成；另一方面抑制TRPV1离子通道，减少钙离子内流，降低兴奋性细胞活性。文献报道表明，Caffeic Acid有效抑制炎症介质产生并减弱感觉神经元的兴奋性，同时具有抗氧化、抗糖尿病及聚合物改性等多重功能。未来研究可聚焦于其在免疫-感觉神经共培养或类器官模型中的应用，利用其双重活性调控炎症和疼痛通路，并推动功能化生物材料的开发，拓展其生物医学潜力。

## ■ 4. Q&A

Q1: Caffeic Acid的两个主要分子靶点是什么？

A1: Caffeic Acid主要靶向5‑脂氧合酶（5‑LOX），抑制白三烯合成；同时抑制TRPV1离子通道，减少钙离子内流和感觉神经元兴奋性。

Q2: 文献中Caffeic Acid如何参与聚合物改性？

A2: Caffeic Acid通过与壳聚糖的氨基发生共价接枝，破坏分子间氢键和结晶度，增强水合能力，使聚合物链松散，提高水分子渗透性。

Q3: 在洋甘菊提取物研究中，Caffeic Acid表现出哪些多功能生物活性？

A3: 该研究指出Caffeic Acid具显著抗氧化（自由基清除、铁离子螯合）和抗糖尿病（α-淀粉酶抑制）活性，可能与其他植物化学成分协同产生多重效应。

## ■ 5. 参考文献

[1] Caterina MJ, Schumacher MA, Tominaga M, Rosen TA, Levine JD, Julius D. The capsaicin receptor: a heat-activated ion channel in the pain pathway. Nature. 1997;389(6653):816-824.

[2] Rådmark O, Werz O, Steinhilber D, Samuelsson B. 5-Lipoxygenase, a key enzyme for leukotriene biosynthesis. J Biol Chem. 2015;290(31):19864-19872.

[3] Wang H, Li M, Zhang W, Zhu J, Sun M, Yan Y, et al.. Stabilizing Oroxylin A Transfersomes by Caffeic Acid-Chitosan Functionalization for Superior Photoaging Protection.. ACS omega. 2026;11(25):37159-37170.

[4] Ferhat A, Messaoudi M, Guelifet K, Amor I, Zahnit W, Bendrihem K, et al.. Chemical profiling and in silico evaluation of a Matricaria chamomilla L. extract: exploring its antioxidant, antibacterial, antidiabetic, anti-inflammatory, and anticholinergic activities.. Frontiers in nutrition. 2026;13():1852820.

■1.背景介绍▲CaffeicAcid(T2807)，CAS:331-39-5的化学结构式CaffeicAcid(T28

■ 【TargetMol 明星分子】- Caffeic Acid: 双重靶向炎症与感知通路的关键调节因子

■1.背景介绍▲CaffeicAcid(T2807)，CAS:331-39-5的化学结构式CaffeicAcid(T2807)，CAS:331-39-5是一种内源性代谢物，兼具5‑脂氧合酶（5‑LOX）与TRPV1离子通道双重抑制活性，因而切入花生四烯酸代谢与瞬时受体电位（TRP）通道信号两大节点。作为5‑LOX拮抗剂，CaffeicAcid抑制花生四烯酸向5‑HPETE与LT

其他

咖啡酸（Caffeic Acid，CAS:331-39-5）是一种内源性代谢物，通过双重抑制5-脂氧合酶（5-LOX）与TRPV1离子通道，同时阻断白三烯合成与钙离子内流，有效削弱炎症放大与外周兴奋性。研究证实其具备抗氧化、抗糖尿病及壳聚糖改性等多重功能，在炎症调控、疼痛通路研究及功能化生物材料开发中展现广阔应用前景。

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