## ■ 1. 背景介绍

Hyodeoxycholic acid (T2968)，CAS: 83-49-8 是一种内源性胆汁酸代谢物，可作为核受体FXR与G蛋白偶联胆汁酸受体TGR5（亦称GPCR19）的配体。通过同时作用于这两类受体，Hyodeoxycholic acid 参与胆固醇向胆汁酸转化、胆汁酸转运与能量信号之间的生理反馈网络，因此适用于研究高胆固醇血症相关的代谢调控机制及胆汁酸信号的系统层面效应。

在核受体层面，Hyodeoxycholic acid 结合并激活FXR，使其与RXR异源二聚并占据FXR反应元件，从而调控维持胆汁酸稳态的基因转录。典型效应包括诱导促进胆汁酸外排与肠肝循环的转运因子（如BSEP/ABCB11、OSTα/OSTβ），并上调SHP（NR0B2），共同参与对经典合成通路限速酶CYP7A1的反馈性抑制。在肠道，FXR驱动的FGF19（鼠为FGF15）分泌经肝脏FGFR4信号进一步下调CYP7A1，巩固“高胆汁酸–弱合成”的闭环控制[1,2]。通过介入该FXR–SHP–FGF19轴，Hyodeoxycholic acid 可实验性地重排胆固醇分解与胆汁酸库大小的平衡，用于定量解析胆固醇稳态与脂蛋白代谢。

在膜受体层面，Hyodeoxycholic acid 激活TGR5/GPCR19（Gs偶联），提升胞内cAMP并启动PKA–CREB通路，触发肠内分泌与免疫细胞中的快速非基因组反应，并与能量消耗与代谢炎症等过程发生交联[1,2]。这一途径与FXR的转录调控互补，使研究者能够解析单一胆汁酸配体在基因组与cAMP依赖信号之间的并行效应。

基于其内源性身份与对FXR和TGR5/GPCR19的双重调节，Hyodeoxycholic acid 可作为研究工具用于：
- 通过报告基因、磷酸化CREB与FXR靶基因谱分辨核受体与GPCR贡献；
- 描绘肠–肝串扰（如FGF19诱导、CYP7A1抑制）并结合代谢组学量化胆汁酸库变化；
- 在研究胆固醇失衡的模型中扰动胆固醇向胆汁酸的反馈控制；Hyodeoxycholic acid 已用于高胆固醇血症相关试验；
- 评估胆汁酸结构–活性与受体偏向性，理解羟基位点如何精细调控FXR与TGR5信号。

综上，Hyodeoxycholic acid 为解析以FXR与TGR5为核心的跨肝–肠–免疫网络、并联连接脂质代谢、胆汁酸转运与cAMP信号的机制性研究提供了坚实工具[1,2]。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Effects of Different Monomeric Bile Acids in the Diet on the Growth and Lipid Metabolism of Juvenile Pacific White Shrimp.

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Hyodeoxycholic acid (T2968) 在本研究中被报道对血淋巴脂类降低表现为中等程度的调节作用。其使LL水平较对照组提高，符合所有补充组均出现该指标升高的整体观察结果。Hyodeoxycholic acid 还提升了血淋巴HDL-C，并上调abca1的表达，两者相一致地指向胆固醇转运的积极调控。在转录层面，Hyodeoxycholic acid 提高了ampk、acox、fatp、fabp和pmfe的表达，反映出与脂肪酸摄取与氧化相关基因在补充组中普遍上调的趋势。此外，Hyodeoxycholic acid 降低了肝胰腺中的MDA含量，研究同时指出这与减轻脂质过氧化相关的氧化损伤相一致。[3]

### ■ 2.2 Ureic clearance granule ameliorates chronic kidney disease by reshaping microbial dysbiosis via modulating bile acid metabolism.

![](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/a7ddb98d4c12e2fbb535d71e7dc132e3.png)

![](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/934d40d28d27aa1dd592e74d1d0170ba.png)

▲UCG治疗逆转CKD大鼠中异常的胆汁酸水平。

Hyodeoxycholic acid (T2968) 在腺嘌呤诱导的CKD大鼠及相关分析中被重点评估。研究显示，在血清中，CKD大鼠的Hyodeoxycholic acid显著下降，而UCG给药可逆转这些胆汁酸异常变化。Hyodeoxycholic acid与肌酐和尿素水平均呈负相关，且与血清肌酐的线性回归相关系数大于0.80，体现出与肾功能指标的紧密关联。网络分析还显示，Hyodeoxycholic acid与GDCA呈强正相关。在肠道菌群与代谢物的交互分析中，Hyodeoxycholic acid与细菌类群的相关性最强，其血清水平与多种细菌相对丰度存在线性关系。综合回归与ROC分析，研究认为Hyodeoxycholic acid可作为预测UCG在CKD中作用效果的潜在生物标志物。[4]

## ■ 3. 结语

Hyodeoxycholic acid 通过激活核受体FXR和膜受体TGR5，实现胆汁酸稳态基因转录调控与快速cAMP信号传导的双重机制。文献表明其在调节胆固醇向胆汁酸转化、胆汁酸转运及能量代谢中发挥重要作用，并在脂质代谢调控及慢性肾病相关指标中展现潜力。未来可利用Hyodeoxycholic acid作为工具，深入解析肝–肠–免疫网络机制，推动高胆固醇血症及慢性肾病的靶向治疗研究，并探索FXR和TGR5信号偏向性的药物设计。

## ■ 4. Q&A

Q1: Hyodeoxycholic acid 作用于哪些受体？其激活这些受体会产生什么作用？

A1: Hyodeoxycholic acid 作用于核受体FXR和G蛋白偶联受体TGR5。激活FXR调控胆汁酸稳态相关基因转录，包括促进胆汁酸外排及合成酶CYP7A1的反馈抑制；激活TGR5则提升细胞内cAMP，启动快速非基因组反应，影响肠内分泌和免疫细胞功能。该双重作用调节胆固醇代谢与能量信号。

Q2: Hyodeoxycholic acid 在脂质代谢调控方面有哪些实验发现？

A2: 在太平洋白虾幼体中，Hyodeoxycholic acid 适度调节血淋巴脂质，提升LL和HDL-C水平，上调胆固醇转运基因abca1表达，并增强与脂肪酸摄取和氧化相关基因（ampk、acox、fatp等）表达，同时降低肝胰腺脂质过氧化损伤指标MDA，体现出其保护作用。

Q3: Hyodeoxycholic acid 在慢性肾病中的应用价值如何？

A3: 在腺嘌呤诱导的慢性肾病大鼠中，Hyodeoxycholic acid 血清水平显著下降，经UCG治疗后恢复。其与肌酐和尿素水平呈负相关，且与肾功能指标高度相关。此外，其血清水平与肠道菌群丰度线性相关，被认为是预测UCG治疗效果的潜在生物标志物。

## ■ 5. 参考文献

[1] Thomas C, Pellicciari R, et al. Targeting bile-acid signalling for metabolic diseases. Nat Rev Drug Discov. 2008;7(8):678-693.

[2] Lefebvre P, Cariou B, et al. Role of bile acids and bile acid receptors in metabolic regulation. J Clin Invest. 2009;119(10):2208-2218.

[3] Song Z, Liu Y, Liu H, Ye Z, Xiao L, Ma Q, et al.. Effects of Different Monomeric Bile Acids in the Diet on the Growth and Lipid Metabolism of Juvenile Pacific White Shrimp.. Animals : an open access journal from MDPI. 2026;16(12):.

[4] Liu L, Zhang Y, Zhou J, Yu Q, Zhang W, Wang W, et al.. Ureic clearance granule ameliorates chronic kidney disease by reshaping microbial dysbiosis via modulating bile acid metabolism.. Chinese medicine. 2026;21(1):.

■1.背景介绍Hyodeoxycholicacid(T2968)，CAS:83-49-8是一种内源性胆汁酸代谢物，可作为

■ 【TargetMol 明星分子】- Hyodeoxycholic acid: 双重受体调节下的胆固醇与胆汁酸代谢关键节点

■1.背景介绍Hyodeoxycholicacid(T2968)，CAS:83-49-8是一种内源性胆汁酸代谢物，可作为核受体FXR与G蛋白偶联胆汁酸受体TGR5（亦称GPCR19）的配体。通过同时作用于这两类受体，Hyodeoxycholicacid参与胆固醇向胆汁酸转化、胆汁酸转运与能量信号之间的生理反馈网络，因此适用于研究高胆固醇血症相关的代谢调控机制及胆汁酸信号的系统层

其他

Hyodeoxycholic acid (CAS:83-49-8)作为内源性胆汁酸代谢物，双重激活核受体FXR与膜受体TGR5/GPCR19，调控胆固醇向胆汁酸转化、胆汁酸转运及能量代谢信号。实验显示其可提升HDL-C和abca1表达，降低脂质过氧化指标MDA，并在慢性肾病模型中与肾功能指标显著负相关，可作为预测治疗效果的潜在生物标志物，适用于高胆固醇血症代谢机制及肠-肝-免疫网络研究。

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