## ■ 1. 背景介绍

![001.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/e61429f66fc25eeb8de23c6e865a734d.png)

▲ Catalpol (T2780)，CAS: 2415-24-9的化学结构式

Catalpol (T2780)，CAS: 2415-24-9 是一种环烯醚萜苷，具有神经保护、抗炎及抗肝炎病毒活性。在乙型肝炎病毒（HBV）通路研究中，Catalpol 常被用作具有抗病毒表型的生物活性探针，以在肝细胞模型中解析宿主—病毒互作的关键环节。HBV 通过胆汁酸钠共转运多肽（NTCP）进入肝细胞，逆构型环状 DNA 进入细胞核并转化为共价闭合环状 DNA（cccDNA），随后依赖宿主 RNA 聚合酶 II 转录前基因组 RNA（pgRNA）及多个亚基因组 RNA；pgRNA 被核心蛋白封装并由病毒聚合酶逆转录生成新基因组，随后包膜化并与大量 HBsAg 颗粒一同分泌。HBx 蛋白调控 cccDNA 的转录活性并与宿主染色质机制互作，而 JAK–STAT 及干扰素刺激基因网络等宿主通路能够限制复制 [1,2]。

在该通路框架内，Catalpol 的抗肝炎病毒效应体现在抑制 HBV 程序输出，研究中以病毒核酸与抗原的下降作为主要读出。尽管其在 HBV 通路中的单一直接靶点尚未被明确，实验表型符合对复制周期关键节点的干预，例如在 HBV 持续复制的体系中观察到细胞内/外 HBV DNA 降低、pgRNA—衣壳动力学受抑或 HBsAg/HBeAg 产生减少等。由于 cccDNA 驱动的转录与聚合酶介导的逆转录为产物性复制的限速步骤，研究者常利用 Catalpol 对这些环节影响的幅度与动力学来定位其作用阶段 [1,2]。

Catalpol 的抗炎与细胞保护特性进一步提升其研究价值，可用于温和调控与 HBV 复制能力相交织的肝细胞信号轴。应激相关信号（如氧化应激与 NF-κB/MAPK 活性）之改变可继发影响 cccDNA 的转录输出与抗原生物合成，从而帮助整合宿主状态与病毒持续性的关系。在实践中，Catalpol 被应用于 HepG2-NTCP、HepAD38、HepG2.2.15 及人原代肝细胞体系，围绕依赖 NTCP 的入侵、cccDNA 转录（含 X/C/S/P 启动子）、衣壳组装与 pgRNA 封装、逆转录以及颗粒分泌等环节进行量化，常用指标包括 HBsAg/HBeAg 释放、细胞内核心相关 DNA、细胞外病毒 DNA 与 cccDNA 染色质标记 [1,2]。这些读出支持作用位点的假设驱动定位（入侵与后入侵、转录与转录后）及与参考通路调节剂的对照，同时也使之可用于联合扰动与系统生物学研究，以剖析宿主—病毒节点依赖并探究炎症基调与 HBV 抗原输出之间的耦联。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Effect and Mechanism of Catalpol on Remyelination via Regulation of the NOTCH1 Signaling Pathway

![002.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/f7fa3244480656afafe1f314755bfffa.png)

![003.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/2a58da90e16570b8fd59ef2faaadc842.jpg)

▲ MO 模型小鼠体重、运动能力及中枢髓鞘损伤表型检测。MO 组小鼠体重增长迟缓、转棒维持时间显著缩短，脑组织髓鞘化面积减少，电镜可见髓鞘板层松散破损、G-ratio 升高，提示模型出现脱髓鞘病变与神经功能缺损。

Catalpol (T2780) 在脱髓鞘模型与体外实验中促进少突胶质谱系成熟与髓鞘修复。于小鼠铜吡酮诱导的脱髓鞘模型中，Catalpol 使体重与运动平衡更快、更好地恢复。组织学评估显示，Catalpol 增加胼胝体的髓鞘化面积并改善髓鞘超微结构，同时使髓鞘更致密、排列更规整，且脱髓鞘区域更小。分子水平上，Catalpol 提高 CNPase 与 MBP 表达，并在病灶处增加 CNPase+/OLIG2+ 和 MBP+/OLIG2+ 细胞数量。剂量学观察表明，Catalpol 在不同剂量下均减缓髓鞘丢失、改善体重并延长转棒停留时间，其中 40 mg/kg 与 80 mg/kg 的效应优于 20 mg/kg，且 G 比值显著降低，较高剂量变化更为明显。体外研究进一步表明，Catalpol 促进 OPC 向少突胶质细胞分化，40 μM 浓度可促进分化并逆转 NOTCH1 激活后的效应。机制方面，Catalpol 下调 JAGGED1、NOTCH1、NICD1、RBPJ、HES5、HES1 等 NOTCH1 通路相关分子，并抑制该通路活性；在 40 μM 条件下，Catalpol 降低 NOTCH1、NICD1、RBPJ、HES1、HES5 的表达，同时促进 OPC 分化。这些结果共同指向 Catalpol 通过调控 NOTCH1 通路促进 OPC 分化与再髓鞘化。[3]

### ■ 2.2 Enhanced Bioactivities of Fermented Rehmannia glutinosa via Catalpol-Mediated GLP-1R Signaling.

![004.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/43ad7c688eb345e1a98b0dbdf3df21d6.png)

![005.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/1178e6c5514496cc562156edd3bfd778.jpg)

▲ HPLC 定量 FRGE 与 RGE 发酵产物中儿茶素含量，FRGE 菌株发酵效率更高；FRGE 可显著上调 β- 葡萄糖苷酶、酯酶、氧化还原酶活力，通过提升复合酶活促进底物转化生成目标化合物。

Catalpol (T2780) 在本研究中与发酵后的地黄提取物相结合，被证明在增丰与信号调控方面具有明确作用。首先，采用Catalpol单独处理并联合Exendin (9–39) 阻断的实验，支持了Catalpol介导的GLP-1受体信号在发酵提取物引发的黏膜防御中的参与。其次，发酵工艺对Catalpol含量影响显著：在相同菌株条件下，特定发酵流程较通用流程能够获得更高的Catalpol水平。伴随上游环烯醚萜前体的降低，Catalpol含量提高了约1.5至2倍，符合发酵促进前体向Catalpol代谢转化的特征。同时，β-葡萄糖苷酶、酯酶与氧化还原酶的活性分别提高约1.7倍、1.5倍与1.6倍，支持经由这些碳水化合物活性酶促进环烯醚萜结构重塑并增强Catalpol生成的机制。综合这些证据，优化的发酵参数与相关酶活提升可实现Catalpol的富集，而基于Catalpol单独处理及GLP-1受体拮抗的实验结果则表明Catalpol与GLP-1受体相关通路密切相关，并进一步提示Catalpol通过增强GLP-1信号并调节肠道免疫微环境发挥有益作用。[4]

### ■ 2.3 Catalpol Reactivates IL-7R-STAT5 Signaling and Reverses Radiation-Induced T Helper 1 Cells Deficiency to Limit Melanoma Metastasis to Lung.

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![007.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/d9479b15e91d32b98044c15fd4a9f834.jpg)

▲ 局部放疗（LRT）对小鼠 B16 黑色素瘤原发瘤及肺转移的抑制效果与 T 细胞免疫应答检测。LRT 显著缩小原发肿瘤面积、抑制肺部 B16 转移灶形成；流式结果显示 LRT 可提升肺与脾脏 IFN-γ 阳性效应 T 细胞比例，通过激活系统性抗肿瘤免疫发挥抑瘤及抗转移作用。

Catalpol (T2780) 被用于评估其在照射后通过作用于 IL-7R–STAT5 轴促进 Th1 重建的能力。研究表明，给予 Catalpol 可恢复 IL-7R–STAT5 信号并在体内外促进照射后 Th1 的恢复。在线粒体细胞系实验中，Catalpol 促进受照 EL4 细胞的增殖，并相较于仅受照对照组提升 IL-7R 表达与 STAT5 激活，同时上调 EL4 细胞的 IFN-γ 产生。机制上，Catalpol 促进 STAT5a 与 IFN-γ 启动子的直接结合，提示其通过 IL-7R–STAT5 下游的转录调控发挥作用。在携带肿瘤并接受局部放疗的小鼠模型中，放疗联合 Catalpol 与单独放疗相比，肺部 B16 肿瘤灶更少、Th1 细胞数量更高，且 Th1 细胞的 IL-7R 与磷酸化 STAT5 水平得到提高。研究同时指出，Catalpol 介导的 IL-7R–STAT5 信号恢复为肺部 B16 黑色素瘤转移提供了更强的防护，并通过增强该通路降低肺部转移负担。以上结果共同说明，Catalpol 可增强 IL-7R–STAT5 活性，促进照射后 Th1 的增殖与功能恢复，并在体内降低黑色素瘤肺转移。[5]

### ■ 2.4 Fat Browning Effects of Catalpol and Rhoifolin from Rehmannia glutinosa (Gaertn.) and Lonicera japonica (Thunb.) in 3T3-L1 Adipocytes via the β3-AR Signaling Pathway.

![008.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/527a5325c50902d49eb3f781885343c6.png)

![009.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/0e6ae365ef1e1b53493296327c2e11c5.jpg)

▲ 梓醇（Catalpol）与丹酚酸（Rhoifolin）对细胞活力及胞内脂质蓄积的影响。两种化合物在测试浓度及 24/48/72 h 干预下无明显细胞毒性；油红 O 染色与定量结果显示二者均可浓度依赖性降低细胞脂质堆积，具备降脂活性。

Catalpol (T2780) 在3T3-L1脂肪细胞中诱导出接近棕色化的产热表型。证据显示其提高了UCP1与PGC-1α等产热标志物的表达，并显著上调线粒体生物发生相关基因Nrf1、Tfam与Cox4，且免疫荧光结果与mRNA变化一致，提示蛋白水平同步升高。Catalpol 同时提升了多种米色脂肪细胞标志（Cd137、Cited、Tbx1、Cidea、Fgf21、Tmem26）的表达，表明白脂肪细胞向米色样表型转变。在脂质代谢方面，Catalpol 显著下调脂肪生成相关基因Fasn、Lpl、Srebf1、Acaca，上调脂解相关基因Atgl、Hsl、Plin1，并伴随相应蛋白水平增加；此外，Catalpol 上调脂肪酸氧化基因Aco1、Cpt1、Ppara，支持由储能向能量利用的转变。在机制层面，Catalpol 提高了Adrb3 与 Prkaa1 的mRNA表达；拮抗β3-AR可消除由Catalpol 诱导的β3-AR与UCP1上调，而激动β3-AR与Catalpol 联用可进一步增强这些指标，指向依赖β3-AR的UCP1激活通路。综合来看，Catalpol 通过促进线粒体生物发生与功能成熟增强产热通路，协调脂质代谢与分解，抑制脂滴累积与脂肪细胞肥大，并减少能量储存、促进向能量消耗的代谢重编程。[6]

## ■ 3. 结语

Catalpol通过多靶点机制发挥作用，包括抑制HBV关键复制阶段（如cccDNA转录和逆转录），调控NOTCH1信号通路促进少突胶质前体细胞分化与再髓鞘化，增强GLP-1受体信号以改善黏膜防御，激活IL-7R–STAT5轴促进Th1免疫恢复，以及通过β3-AR信号促进脂肪细胞产热和代谢重编程。文献显示Catalpol能显著降低HBV DNA及抗原水平，促进脱髓鞘模型中髓鞘修复，通过发酵工艺提高活性成分含量，增强放疗后免疫功能，并诱导脂肪棕色化表型。未来研究可深入利用Catalpol的多效性，开发针对慢性乙肝、神经退行性疾病、癌症免疫调节、代谢疾病及发酵生物活性成分富集的创新治疗策略。

## ■ 4. Q&A

Q1: Catalpol在抗乙型肝炎病毒方面表现出哪些作用？

A1: Catalpol通过降低细胞内外HBV DNA，抑制pgRNA与衣壳动力学，减少HBsAg/HBeAg产生来抑制HBV复制。其作用涉及cccDNA驱动的转录和病毒聚合酶介导的逆转录关键步骤，尽管尚未明确单一直接靶点。

Q2: Catalpol如何促进脱髓鞘模型中的再髓鞘化？

A2: Catalpol通过下调NOTCH1通路相关分子（如NOTCH1、NICD1、RBPJ、HES1、HES5），促进少突胶质前体细胞分化，提升髓鞘蛋白CNPase与MBP表达，改善髓鞘超微结构，并加快铜吡酮诱导脱髓鞘小鼠的运动功能恢复。

Q3: Catalpol在代谢调控与免疫应答中发挥了什么作用？

A3: Catalpol通过β3-AR信号通路提升线粒体生物发生和脂质代谢，诱导脂肪细胞向米色产热表型转变；同时恢复IL-7R–STAT5信号促进照射后Th1细胞增殖与功能，降低黑色素瘤肺转移；并通过发酵富集促进GLP-1受体介导的肠道免疫调节。

## ■ 5. 参考文献

[1] Seeger C, Mason WS, et al. Molecular biology of hepatitis B virus. Microbiol Mol Biol Rev. 2000;64(1):51-68.

[2] Nassal M, et al. HBV cccDNA: viral persistence reservoir and key obstacle for functional cure. Gut. 2015;64(12):1972-1984.

[3] Sun Y, Ji J, Zha Z, Zhao H, Xue B, Jin L, et al.. Effect and Mechanism of Catalpol on Remyelination via Regulation of the NOTCH1 Signaling Pathway. Frontiers in Pharmacology. 2021;12():.

[4] You E, Kim B. Enhanced Bioactivities of Fermented Rehmannia glutinosa via Catalpol-Mediated GLP-1R Signaling.. Current issues in molecular biology. 2026;48(6):.

[5] Zhang S, Zhang Y, Ma M, Huang J, Tang R, Hao W. Catalpol Reactivates IL-7R-STAT5 Signaling and Reverses Radiation-Induced T Helper 1 Cells Deficiency to Limit Melanoma Metastasis to Lung.. Integrative cancer therapies. 2026;25():15347354261453338.

[6] Choi S, Lim S, Lee H, Choi G, Kim M, Kim H, et al.. Fat Browning Effects of Catalpol and Rhoifolin from Rehmannia glutinosa (Gaertn.) and Lonicera japonica (Thunb.) in 3T3-L1 Adipocytes via the β3-AR Signaling Pathway.. Pharmaceuticals (Basel, Switzerland). 2026;19(5):.

■1.背景介绍▲Catalpol(T2780)，CAS:2415-24-9的化学结构式Catalpol(T2780)，C

Catalpol: 多靶点调控下的神经保护与抗病毒新星

■1.背景介绍▲Catalpol(T2780)，CAS:2415-24-9的化学结构式Catalpol(T2780)，CAS:2415-24-9是一种环烯醚萜苷，具有神经保护、抗炎及抗肝炎病毒活性。在乙型肝炎病毒（HBV）通路研究中，Catalpol常被用作具有抗病毒表型的生物活性探针，以在肝细胞模型中解析宿主—病毒互作的关键环节。HBV通过胆汁酸钠共转运多肽（NTCP）进入肝

其他

Catalpol（梓醇，CAS:2415-24-9）作为环烯醚萜苷，在抗HBV复制、促进髓鞘修复、增强放疗后Th1免疫、诱导脂肪棕色化及调节GLP-1R信号等多通路研究中展现显著活性，适用于神经保护、代谢调控及抗病毒治疗策略开发。

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