## ■ 1. 背景介绍

![001.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/cce30c3a3eb76c3b2c24a514e23d5221.png)

▲ Cryptotanshinone (T2814，CAS: 35825-57-1)的化学结构式

Cryptotanshinone (T2814)，CAS: 35825-57-1 是来源于丹参的天然小分子，可在细胞中抑制转录因子STAT3，其STAT3抑制活性IC50为4.6 μM。在线粒体外信号向核内转录的JAK–STAT通路中，细胞因子或生长因子受体激活相关酪氨酸激酶（如JAK），进而使STAT3关键酪氨酸位点磷酸化；被磷酸化的STAT3通过SH2–磷酪氨酸相互作用二聚，进入细胞核并启动调控增殖、生存、代谢与免疫的转录程序[1]。Cryptotanshinone 通过化学方式抑制STAT3信号，降低STAT3依赖的转录输出，从而削弱该通路所控制基因的表达，并扰动持续STAT3活化所关联的表型。

在作用机制上，Cryptotanshinone 抑制STAT3预期会限制其磷酸化依赖的二聚、DNA结合与核转位。实验上可通过降低pSTAT3水平、减弱STAT3报告基因活性、以及STAT3在靶启动子位点的结合来加以验证。由于STAT3整合了IL‑6家族细胞因子、受体酪氨酸激酶与非受体激酶等多源输入，使用Cryptotanshinone 可解析上游信号如何汇聚至STAT3，以及STAT3转录网络如何塑造细胞表型[1]。其在研究模型中的抗肿瘤活性与抑制STAT3致癌性转录程序相一致，为在转化细胞中下调增殖与生存回路提供了化学手段。

此外，Cryptotanshinone 关联自噬这一保守的溶酶体降解过程，自噬重塑细胞组分并支持应激适应[2]。鉴于应激与代谢检查点和转录调控之间的串扰，利用Cryptotanshinone 抑制STAT3可用于探究STAT3活性如何影响自噬通量与选择性底物的降解。在实践中，可将其与IL‑6等刺激联合以检验通路依赖性，并通过STAT3靶基因表达、pSTAT3免疫印迹、STAT3驱动的荧光素酶报告，以及自噬标志（如LC3加工、p62周转）在营养或应激条件下的变化来量化效应[2]。时间分辨的处理与自噬经典调节剂的联合干预，有助于区分原发的STAT3依赖效应与继发网络适应并绘制遗传互作关系。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Echinococcus granulosus antigen B regulates T‐cell function through inhibition of signal transducer and activator of transcription 3 in experimental immune thrombocytopenia

![002.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/c7daf5c2be719b7ea715714c24d195dc.png)

Cryptotanshinone (T2814) 在本研究中被用作选择性STAT3抑制剂，参与体外细胞与体内小鼠实验。体外方面，研究者将其以DMSO重溶后加入外周血单个核细胞（PBMC）培养基，最终浓度为10 μM；孵育72小时后，采集PBMC并进行流式细胞术，以评估抑制剂对细胞信号通路的影响。体内方面，研究者将Cryptotanshinone溶于无菌0.5%羧甲基纤维素钠，每两天通过灌胃方式给予小鼠20 mg/kg。通过上述设置，Cryptotanshinone在实验中承担了选择性阻断STAT3的角色，用于在细胞与动物层面开展信号通路相关测定。体外交付方式、浓度与孵育时长，以及体内给药溶剂、剂量与给药频次，明确展示了本研究中Cryptotanshinone的具体应用条件，从而为后续的流式检测与体内观察提供了基于STAT3抑制的实验基础。在该研究框架下，Cryptotanshinone作为定位于STAT3的化合物，被用于支持对细胞信号变化的评估与小鼠重复给药方案的实施。[3]

### ■ 2.2 Effects and mechanisms of trifluridine alone or in combination with cryptotanshinone in inhibiting malignant biological behavior of gastric cancer

![003.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/c61d8e72d85f0edbecfa27894e32bd6e.png)

Cryptotanshinone (T2814) 在胃癌细胞中表现出明确活性：其对HGC-27与AGS细胞的生长抑制具有剂量依赖性，并呈现低至亚微摩尔水平的效力。在机制层面，Cryptotanshinone 可使HGC-27细胞阻滞于G1/G0期，并降低磷酸化STAT3的水平。此外，Cryptotanshinone 还可提高三氟胸苷在HGC-27细胞DNA中的掺入。与三氟胸苷联用时，Cryptotanshinone 在HGC-27与AGS细胞中产生协同的抗癌效应，联合处理以G2期阻滞为主，并显著增加HGC-27细胞的凋亡。该联合还可降低由三氟胸苷诱导的STAT3磷酸化。在体内异种移植瘤模型中，TAS-102与 Cryptotanshinone 联用在抑制肿瘤生长方面的效力显著高于单用TAS-102。[4]

### ■ 2.3 Tanshinone I, a new EZH2 inhibitor restricts normal and malignant hematopoiesis through upregulation of MMP9 and ABCG2

![004.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/5c7043520540453f1a61b0a17fae4b48.png)

Cryptotanshinone (T2814) 在文中被归为主要的丹参酮成分之一，被明确指出可抑制小鼠肝癌细胞的增殖，并激活适应性抗肿瘤免疫反应。依据文中表述，Cryptotanshinone 同时展现对肿瘤细胞生长的直接抑制作用与对机体适应性免疫应答的激发效应，体现出其抗肿瘤活性的双重特征。该研究将 Cryptotanshinone 置于主要丹参酮之列，强调其一方面限制肝癌细胞扩增，另一方面促进适应性抗肿瘤免疫的启动与发挥。整体来看，文献给予的证据集中于这两方面的积极效应，表明 Cryptotanshinone 在抑制肿瘤细胞增殖与增强抗肿瘤免疫两条轴线上均具有明确的作用。[5]

## ■ 3. 结语

Cryptotanshinone通过选择性抑制转录因子STAT3，阻断其磷酸化依赖的二聚化、DNA结合及核转位，从而降低STAT3依赖的基因表达，干扰下游致癌表型。文献显示该化合物在多种肿瘤模型中有效抑制细胞增殖、诱导细胞周期阻滞及凋亡，并激活适应性抗肿瘤免疫。此外，Cryptotanshinone还调控自噬通量，揭示STAT3信号与细胞应激适应的关联。未来研究可聚焦其与化疗药物的联合应用、自噬机制的深入探讨，以及STAT3转录网络的精细解析，以推动靶向癌症治疗及免疫调控策略的发展。

## ■ 4. Q&A

Q1: Cryptotanshinone的主要作用靶点及机制是什么？

A1: Cryptotanshinone主要靶向转录因子STAT3，通过抑制其磷酸化依赖的二聚化、DNA结合及核转位，降低STAT3依赖的转录活性。

Q2: Cryptotanshinone在实验模型中如何应用于STAT3信号通路研究？

A2: Cryptotanshinone在体外以10 μM浓度加入PBMC培养体系，体内通过灌胃给予小鼠20 mg/kg剂量，选择性阻断STAT3信号，支持对细胞信号变化和肿瘤生长抑制的研究。

Q3: Cryptotanshinone与其他药物联合使用时有哪些协同作用？

A3: Cryptotanshinone与三氟胸苷联用时，在胃癌细胞中协同抑制增殖，主要诱导G2期阻滞，增强细胞凋亡，并降低三氟胸苷诱导的STAT3磷酸化，表现出显著的抗肿瘤协同效应。

## ■ 5. 参考文献

[1] Levy DE, Darnell JE Jr. Stats: transcriptional control and biological impact. Nat Rev Mol Cell Biol. 2002;3(9):651-662.

[2] Mizushima N, Levine B, Cuervo AM, Klionsky DJ. Autophagy fights disease through cellular self-digestion. Nature. 2008;451(7182):1069-1075.

[3] Yue Y, Zhang Y, Cheng Y, Jiao H, Yan M. Echinococcus granulosus antigen B regulates T‐cell function through inhibition of signal transducer and activator of transcription 3 in experimental immune thrombocytopenia. British Journal of Haematology. 2025;206(6):1627-1641.

[4] Luo P, Zhang L, Chen Z, Wang G, Zhu H, Ying S, et al.. Effects and mechanisms of trifluridine alone or in combination with cryptotanshinone in inhibiting malignant biological behavior of gastric cancer. Cell Cycle. 2023;22(12):1463-1477.

[5] Huang Y, Yu S, Zhen W, Cheng T, Wang D, Lin J, et al.. Tanshinone I, a new EZH2 inhibitor restricts normal and malignant hematopoiesis through upregulation of MMP9 and ABCG2. Theranostics. 2021;11(14):6891-6904.

■1.背景介绍▲Cryptotanshinone(T2814，CAS:35825-57-1)的化学结构式Cryptota

Cryptotanshinone: 选择性抑制STAT3信号通路，揭示抗肿瘤与自噬调控新机制

■1.背景介绍▲Cryptotanshinone(T2814，CAS:35825-57-1)的化学结构式Cryptotanshinone(T2814)，CAS:35825-57-1是来源于丹参的天然小分子，可在细胞中抑制转录因子STAT3，其STAT3抑制活性IC50为4.6μM。在线粒体外信号向核内转录的JAK–STAT通路中，细胞因子或生长因子受体激活相关酪氨酸激酶（如JA

其他

Cryptotanshinone (T2814) 是源自丹参的天然STAT3抑制剂（IC50=4.6μM），通过阻断STAT3磷酸化二聚、核转位及DNA结合，抑制肿瘤增殖、诱导凋亡并激活抗肿瘤免疫。与三氟胸苷联用可协同增效，同时调控自噬通量，是解析STAT3信号网络及癌症靶向治疗的关键工具化合物。

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