## ■ 1. 背景介绍

![001.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/6e69cfa10a39673f24461abf29bd87a1.png)

▲ Estriol (T1571)，CAS: 50-27-1的化学结构式

Estriol (T1571)，CAS: 50-27-1 是一种内源性雌激素代谢物，在C3、16α与17β位点带有羟基。其为主要的尿雌激素，并在妊娠期由胎盘大量生成，反映胎盘—胎儿单元的甾体合成与代谢通量 [2]。在作用机制上，Estriol 作为雌激素受体（ER）配体，介入雌激素/孕激素受体信号轴：与ERα和ERβ结合后促进受体二聚、与雌激素反应元件（ERE）结合，并招募共激活子或共抑制子复合体，从而调控与增殖、分化及代谢稳态相关的转录程序 [1]。与雌二醇相比，Estriol 的效力与内在效能较低，可表现为部分激动样活性，并在不同组织环境与ER亚型间呈现差异化的转录输出。通过此途径，Estriol 调节与孕激素应答通路存在共用染色质位点与共调控因子的ER靶基因网络。

在更广义的雌激素受体/ERR通路中，Estriol 处于ER与雌激素相关受体（ERR）功能汇聚的网络内。ERR为孤儿核受体，但其构成性活性与ER支配的染色质景观相互交织；因此，Estriol 可通过改变ER占位与限量共调控因子的可用性，间接重塑ER/ERR轴上的代谢与发育程序平衡 [1]。药代处置亦深刻影响信号过程：Estriol 及其结合型代谢物受多药耐药相关蛋白通路调控，MRP1 参与类固醇结合物的外排，从而降低细胞内可用配体，调节ER靶基因激活的幅度与时间动力学，并促进其在细胞外与尿中的富集，符合其“主要尿雌激素”的特征。

在研究应用上，Estriol 可作为生理性探针用于：（i）相对于高效能雌激素，标定ERα/ERβ的转录效能与共调控因子招募；（ii）借助报告基因、染色质免疫沉淀与转录组学解析ER亚型选择性应答；（iii）研究ER与孕激素受体在共享基因模块上的串扰；以及（iv）通过量化MRP1介导的Estriol结合物外排，阐明转运与信号的耦联如何塑造细胞内暴露与响应动力学。在妊娠内分泌学模型中，Estriol 作为高信号内源性指标，用于解析胎盘合成、母胎交换与系统性雌激素负荷 [2]。这些特性使 Estriol 成为剖析雌激素受体生物学、ER/ERR网络整合以及转运体调控的甾体信号传导的标准化内源性工具分子。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Estrogenic Activity of Bisphenol A and 2,2-bis( p -Hydroxyphenyl)-1,1,1-trichloroethane (HPTE) Demonstrated in Mouse Uterine Gene Profiles

![002.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/7ed2eb347edc7210beee4dbd7f18c2fd.png)

![003.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/78166bffe1cffb0847503a98c895d1ee.jpg)

▲ 雌激素及环境内分泌干扰物对小鼠子宫组织形态与子宫重量的影响。V 为溶剂对照组，E₂为 17β- 雌二醇阳性对照，E₃为雌三醇，BPA 为双酚 A，HPTE 为双酚 A 代谢产物。 (A) 子宫组织 HE 染色全景图；(B) 局部高倍镜下子宫内膜上皮、腺体增生病理形态；(C) 各组子宫湿重定量统计，E₂可显著诱导子宫增重，BPA、HPTE 可产生弱类雌激素效应，* 代表组间统计学差异。

Estriol (T1571) 在本研究中被描述为弱雌激素，并在卵巢切除小鼠的子宫中呈现出多项阳性反应。给药后24小时，Estriol 提高了子宫上皮细胞中的增殖标志物Ki67，提示上皮出现增殖反应。与细胞周期推进相一致，Estriol 还增加了子宫上皮细胞中磷酸化Ser10组蛋白H3的检出，支持有丝分裂进程被促进。在每24小时给药一次、连续3天的方案下，于第四天测得 Estriol 使子宫重量显著升高，且该升幅小于雌二醇。在转录组层面，给药后2小时的早期反应中，Estriol 的子宫基因表达谱与雌二醇、双酚A和HPTE“看起来非常相似”，显示 Estriol 能在这一早期窗口内触发与这些化合物一致的调控程序。综上，Estriol 在子宫上皮中产生可测的增殖与有丝分裂促进效应，并在短程给药后增加子宫质量，同时在体内早期转录反应阶段与雌二醇及部分外源性雌激素表现出相似的响应模式。[3]

### ■ 2.2 Inhibitory effect of 17β-estradiol on the THIK-1 channel.

![004.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/dee309786c2b9e299aea11e2bd4db75b.png)

![005.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/c92325f74c45adfa90468a4a48b1f7fa.jpg)

▲ 雌激素对 THIK-1 及其他 K2P 双孔钾通道的功能调控电生理记录。 (A) 10 μM 多种甾体化合物对 THIK-1 通道电流的时间依赖性抑制及定量统计，雌二醇、雌酮、雌三醇抑制作用最强； (B) 10 μM 雌二醇对不同 K2P 家族通道（TREK-1、TASK-1、TRAAK、THIK-1）抑制活性对比，仅 THIK-1 可被显著抑制； (C) 梯度浓度雌二醇对基础态、花生四烯酸激活态、α1A-AR 受体激活态 THIK-1 电流均具有抑制效应； (D) 剂量 - 效应曲线证实雌二醇以浓度依赖方式抑制 THIK-1，且花生四烯酸、Gq 受体激活不改变其抑制趋势。括号内为细胞记录数量，*、** 代表统计学差异。

Estriol (T1571) 在该研究中被用于评估其对THIK-1钾通道活性的影响。结果显示，在野生型THIK-1中，Estriol引起的活性下降约为5%。当相同条件应用于携带F145A或F276A突变的通道时，Estriol导致的活性下降明显增大，约为30%。研究据此表明，相比野生型，这两种突变体对Estriol的反应更为敏感，表现为更强的抑制效应。上述结果以不同构建体在实验测定中的百分比下降进行量化对比，清晰反映了野生型与F145A、F276A突变体在对Estriol作用上的差异，强调在这些特定位点发生氨基酸替换后，通道对Estriol的抑制性响应增强。[4]

### ■ 2.3 Integrated Metabolomic and Transcriptomic Analysis Reveals Host Response Mechanisms to Porcine Epidemic Diarrhea Virus Infection in Pigs.

![006.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/d3769d1a6bce0a7931e7e20f88b76902.png)

![007.jpeg](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/c1d4fd77fcd47bc8d1068bdeaadc0672.jpg)

▲ PEDV 感染在核酸、蛋白及肠道组织层面的感染表型验证。 (A) qPCR 显示 PEDV 感染组病毒载量显著上调； (B) WB 证实病毒 N 蛋白特异性高表达； (C) 病理切片量化证明 PEDV 造成小肠绒毛萎缩、隐窝损伤，明确病毒感染导致肠道器质性病变。

在本研究中，Estriol (T1571) 在猪流行性腹泻病毒（PEDV）感染模型中被评估并表现出显著作用。研究显示，外源性Estriol 明显抑制PEDV感染。伴随这种抑制作用，处理后抗病毒ISGs与促炎因子出现同步下调，提示Estriol 有效限制病毒复制，从而去除异常免疫激活的刺激并推动炎症的缓解。与此一致，在PEDV感染条件下，Estriol 处理使IL-6、IL-12、IL-1β与TNF-α等关键促炎因子的表达降低。上述结果共同表明，Estriol 不仅抑制病毒复制，还可减轻过度的炎症反应与免疫激活。研究进一步将Estriol 确定为类固醇激素生物合成相关的关键代谢物之一，其不仅抑制PEDV感染，同时下调抗病毒ISGs并抑制促炎因子的产生。整合转录组与代谢组的证据由此支持：在PEDV感染过程中，Estriol 在限制病毒复制并调节宿主炎症信号方面发挥积极作用。[5]

## ■ 3. 结语

Estriol 作为雌激素受体ERα和ERβ的配体，促进受体二聚并通过雌激素反应元件调控转录，其效力低于雌二醇，表现为部分激动剂活性及亚型依赖性效应。文献显示，Estriol 能促进子宫上皮细胞增殖和有丝分裂，增强某些THIK-1通道突变体的抑制作用，并通过抑制病毒复制及降低促炎因子表达，有效抑制猪流行性腹泻病毒感染。这些结果表明Estriol是研究雌激素受体信号、受体串扰及转运体调控甾体激素动力学的理想工具。未来研究可探索其在妊娠相关疾病治疗、抗病毒免疫调节及离子通道调控中的潜在应用。

## ■ 4. Q&A

Q1: Estriol 是如何调节雌激素受体信号传导的？

A1: Estriol 结合ERα和ERβ，促进受体二聚并与雌激素反应元件结合，招募共激活子或共抑制子复合体，调控与增殖、分化及代谢稳态相关的转录程序，其效力低于雌二醇，表现为部分激动剂活性。

Q2: Estriol 对THIK-1钾通道的影响有哪些？

A2: Estriol 对野生型THIK-1通道活性抑制约5%，但在携带F145A或F276A突变的通道中，抑制效应明显增强至约30%，显示突变使通道对Estriol更敏感。

Q3: Estriol 在猪流行性腹泻病毒（PEDV）感染中的作用是什么？

A3: Estriol 显著抑制PEDV感染，限制病毒复制，同时下调抗病毒ISGs和促炎因子（如IL-6、IL-12、IL-1β和TNF-α），减轻过度的炎症反应和免疫激活。

## ■ 5. 参考文献

[1] Heldring N, Pike A, et al. Estrogen receptors: how do they signal and what are their targets. Physiol Rev. 2007;87(3):905-931.

[2] Tulchinsky D, Hobel CJ, et al. Plasma estrone, estradiol, estriol, and progesterone in human pregnancy. Am J Obstet Gynecol. 1972;112(8):1095-1100.

[3] Hewitt S, Korach K. Estrogenic Activity of Bisphenol A and 2,2-bis( p -Hydroxyphenyl)-1,1,1-trichloroethane (HPTE) Demonstrated in Mouse Uterine Gene Profiles. Environmental Health Perspectives. 2011;119(1):63-70.

[4] Tateyama M, Kubo Y. Inhibitory effect of 17β-estradiol on the THIK-1 channel.. PloS one. 2026;21(7):e0353757.

[5] Zhou Y, Lu T, Wang J, Gu S, Huang R, Wu S, et al.. Integrated Metabolomic and Transcriptomic Analysis Reveals Host Response Mechanisms to Porcine Epidemic Diarrhea Virus Infection in Pigs.. Veterinary sciences. 2026;13(4):.

■1.背景介绍▲Estriol(T1571)，CAS:50-27-1的化学结构式Estriol(T1571)，CAS:5

Estriol: 作为内源性弱雌激素调控妊娠与免疫反应的关键因子

■1.背景介绍▲Estriol(T1571)，CAS:50-27-1的化学结构式Estriol(T1571)，CAS:50-27-1是一种内源性雌激素代谢物，在C3、16α与17β位点带有羟基。其为主要的尿雌激素，并在妊娠期由胎盘大量生成，反映胎盘—胎儿单元的甾体合成与代谢通量[2]。在作用机制上，Estriol作为雌激素受体（ER）配体，介入雌激素/孕激素受体信号轴：与ERα

人工智能

Estriol(T1571)是内源性雌激素代谢物，与ERα/ERβ结合介导转录调控，活性低于雌二醇。文献证实其促进子宫上皮增殖、抑制THIK-1突变体活性，并显著抑制PEDV感染及促炎因子表达，是研究雌激素信号、受体串扰与转运体调控的关键工具分子。

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