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Cyclin D3-CDK6复合体在癌细胞内的重要作用 | MedChemExpress

D型细胞周期蛋白(D1、D2和D3)及其相关的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4和CDK6)是细胞周期机制的核心组成部分,可驱动细胞增殖。它们通常会在癌细胞内过度表达,形成复合体(主要是Cyclin D3-CDK6复合体)。之前研究比较多的调控机制,是D- CDK4/6复合体通过磷酸化RB蛋白,释放出了转录因子E2F,使细胞不断分裂增殖。如果仅有这一条途径,当剔除RB蛋白之后,E2F不再被结合,原则上可以持续地启动细胞分裂,且不受D- CDK4/6活性的影响,而事实却并非如此,在不含RB蛋白的细胞中抑制D- CDK4/6的活性仍然可以导致细胞周期停滞,甚至凋亡。由此可见,D- CDK4/6对细胞周期的调控还有其他途径。

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小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress

细胞周期依赖蛋白激酶 (CDKs) 是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,和细胞周期蛋白 (cyclin) 协同发挥作用。CDKs 抑制剂按作用机制可分为两类:控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9 属于丝氨酸类激酶,主要在转录延伸的调控中发挥作用,而不影响细胞周期过程。CDK9 抑制剂可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化,抑制转录,迅速降低细胞内 mRNA 水平,从而引起肿瘤细胞凋亡。非选择性 CDK9 抑制剂在发挥抗肿瘤作用的同时,也会抑制其他亚型的 CDKs 和激酶,从而带来显著地药物毒性和不良反应,因此,选择性 CDK9 抑制剂成为抗肿瘤药物开发的热点。

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基因表达可视化工具

目前,cBioPorta、GEPIA等现有生物学工具为基因表达分析提供了许多有用的可视化和分析工具,但是并不能充分解决实验生物学家要求的其他一些快速分析。例如,根据初步结果选择特定的细胞系进行进一步研究,从多个组织和细胞系的RNA水平和蛋白质水平以及磷酸化蛋白分析基因表达,可视化肿瘤与正常组织之间的miRNA表达等。今天,小编就来给大家介绍一个直观地定量,比较和可视化组织和细胞系中的基因表达的数据库:GEDS(http://bioinfo.life.hust.edu.cn/web/GEDS/),从mRNA,miRNA和蛋白质水平对基因表达进行定量。GEDS数据库整合了TCGA,GTEx,CCLE和MCLP4个数据库标准化的mRNA,miRNA和蛋白质表达数据。

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